| 二氯丙烷脒是一種新型殺菌劑,具有高效、低毒、作用機理獨特等優點,對多種植物病原菌具有獨特的預防和治療作用。以二氯丙烷脒為先導化合物,廉應江等合成了包括脒基成環、烷基取代、苯環取代的35個化合物,對合成化合物抑菌活性的系統測定表明,脒基取代成咪唑啉環后活性顯著降低,苯環脒基甲氧基取代后活性也未得到提高,僅異丙基取代化合物的活性提高,由此認為烷基取代后其生物活性可能有很大的提高。為了尋找具有更高殺菌活性的化合物,本研究以對氰基苯酚、1,3-二溴丙烷和1,4-二溴丁烷為原料合成了8個二氯丙烷脒衍生物,并測定了其離體和活體的抑菌活性,現將研究結果報道如下。1合成試驗1.1儀器與試劑所用的主要儀器有X-6型數字熔點儀、FAB快原子轟擊質譜儀、Brucker AM-400超導核磁共振儀(以CD3OD為溶劑,TMS為內標);所用試劑有對氰基苯酚、1,3-二溴二氯丙烷、1,4-二溴丁烷、正丙胺、異丙胺、正丁胺等,均為國產分析純,另有進口試劑異丁胺。1.2 N-烷基-4,4′-二脒基-α,ω二苯氧基烷及N-烷基衍生物的合成目標化合物中,n分別為3~4時,對應化合物分別為尋找更高活性的芳香二脒類抑菌化合物。以對氰基苯酚、1,3-二溴二氯丙烷和1,4-二溴丁烷為原料,合成了A3、B3、B4、C3、C4、D3、D4和E3 8個二氯丙烷脒衍生物,用1H-NMR和MS鑒定了其結構,用生長速率法和黃瓜真葉法測定了其活性,并與二氯丙烷脒進行了比較。生長速率法測試表明,8種二氯丙烷脒衍生物對。
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