| 研究了以亞磺酸鈉和嗅代乙酸醋類化合物為原料，先后經過取代、水解、氨解等反應成功合成了一系列1一磺酞基一1-氨甲酞基環二氯丙烷類衍生物，該類化合物是合成各種雜環化合物的方便中間體，該方法具有原料簡單易得，制備方法簡單高效等優點。其化學結構均經過‘H NMR,1 (: NMR,MS和元素分析進行確證。環二氯丙烷由于不尋常的鍵合和固有的環張力(27.5 kcal mol)，其在碳環中的性質和反應都是獨特。因此，合成有機化學家和生物有機化學家認為含環二氯丙烷的化合物具有廣泛的研究價值。此外，具有簡單官能團的天然和合成環二氯丙烷類化合物具有酶抑制、抗病毒、抗腫瘤和神經化學特性等廣譜的生物學特性一s一。環二氯丙烷類化合物存在于動物、植物和微生物中，或在初級和次級代謝中瞬時產生，它們為機械研究提供了方便的生物探針，并允許設計新藥一7一。1一磺酞基一1一氨甲酞基環二氯丙烷1由于環二氯丙烷連有磺酞基和酞胺基雙吸電子基團，是合成各種雜環化合物的方便中間體，雖然報道過其合成實例，但具有步驟繁瑣，底物范圍不廣泛，產率低等缺點一a-lzl。其中磺胺基環二氯丙烷已經被發現具有廣泛的生物活性，期望本論文的研究能夠發現具有潛在生物活性的類似化合物。及其同事研究報道了在苯三乙基氯化鉸和堿的存在下，用1,2一二嗅乙烷處理苯基磺酞乙酸乙醋，得到1-(苯基磺酞基)環二氯丙烷甲酞胺，僅提供了一個實例。在其研究基礎上，我們使用亞磺酸鈉3和嗅代乙酸醋類化合物4為原料，先合成磺酸基取代的乙酸醋類化合物5,然后經過與1 ,2一二嗅乙烷反應得到1-磺酞基一1一甲酞醋基環二氯丙烷6，再經過水解和氨解共四步反應得到1一磺酞基一1一氨甲酞基環二氯丙烷類化合物8。該方案具有條件溫和、操作簡便、成本低和底物適用范圍廣的特點(圖2)。www.gxp168.com
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